Eine Reihe von Studien haben gezeigt, dass Melatonin einen akuten schlafinduzierenden Effekt hat, und zwar schon in physiologischen Dosen zwischen 0,3 mg und 1,0 mg. Dabei ist die Wirkung des Melatonins eher durch eine allgemeine Entspannung und abgeschwächte Reaktion auf Umweltreize und damit einen sanften Übergang vom Wachzustand hin zum Schlaf charakterisiert, als durch eine exzessive Müdigkeit und unbezwingbaren Schlafdrang. Hierdurch unterscheidet es sich von den gebräuchlichen synthetischen Hypnotika.

Die Erkenntnis, dass die Melatonin Serumkonzentration und die Schlafquantität und -qualität mit zunehmendem Alter abnehmen, führte zu der Schlussfolgerung, dass ein Melatonindefizit die Ursache für eine Insomie im Alter ist.  

Tatsächlich ergaben verschiedene Studien eine Verbesserung des Schlafes schon bei geringer Dosierung. Über akute schlafinduzierende Wirkung hinaus hat Melatonin auch einen phasenverschiebenden Effekt auf den zirkadianen Schrittmacher (Hypothalamus). Die genauen Wirkungsmechanismen, die dem hypnotischen Effekt des Melatonins zugrundeliegen, sind bis heute nicht geklärt. 

Melatonin sollte nicht in hohen Dosen längerfristig eingenommen werden, da Langzeituntersuchungen zu unerwünschten Wirkungen noch nicht vorliegen. Die öffentliche Nachfrage und der wissenschaftliche Fortschritt erfordern eine weitere intensive Erforschung der physiologischen und pathophysiologischen Wirkungen des Hormons Melatonin.